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灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关。目前已分离到的灵芝多糖有多种。
灵芝多糖的主要生物活性为：免疫调节作用、降血糖作用、抗放射作用、抗氧化作用、促进核酸和蛋白质的合成。核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)，它们是由碳、氢、氧、氮和磷5种元素组成，是在生命遗传、变异及蛋白质合成等生命活动中起主导作用的物质；DNA的损伤及修复能力与人体的衰老程度有关。
三萜类化合物
目前已经分离到的三萜类化合物达一百多种，其中主要的是灵芝酸。三萜类化合物按分子中所含的碳原子数分为C30、C70和C24三大类，根据所含功能团和不同侧链可分为五种基本骨架。着名的有灵芝三萜醇、灵芝三萜醛和灵芝三萜酸。
灵芝酸具有强烈的药理活性，可止痛、镇静、抑制组胺释放，消炎、抗过敏，还具有排*、保肝、抑制癌细胞生长等功效；另外，这类物质可健胃。
不同种类灵芝酸的药理作用各有偏重，如灵芝酸A、B、C和D能够抑制小鼠肌肉细胞组胺的释放。灵芝酸F能强烈抑制血管紧张素酶的活性。灵芝孢子酸A有降转氨酶作用，可用于防治肝炎。
有机锗
依据日本研究锗元素30多年的浅井一彦工学博士的研究报告：灵芝所含锗量是人参的4-6倍。
核苷、腺吟的活性成份
腺嘌呤和腺嘌呤核苷，尿嘧啶和尿嘧啶核苷，是从灵芝的脂溶性提取物中分离得到的一类药理活性很强的物质。
灵芝腺苷是以核苷和嘌呤为基本结构的活性很强的物质。灵芝所含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白、二磷酸甘油的含量，提高血液对心、脑的供氧能力；腺嘌呤、腺嘌呤核苷具有镇静、降低血小板凝集的有效成份，它有抑制血小板过度凝聚的能力，对防止脑血管栓塞、心肌梗塞有非常良好的作用。
蛋白质、多肽、氨基酸
蛋白质是由碳、氢、氧、氮等4种元素为主组成化合物，氨基酸则是组成蛋白质的基本化合物，组成蛋白质的氨基酸共有20余种。
研究发现，该蛋白质具有促进机体末梢淋巴细胞及小白鼠脾脏细胞增生的作用。同时也由实验证实，该免疫调节蛋白质具有促进白介素2、白介素4及干扰素分泌的作用；而淋巴细胞增殖及白介素、干扰素提高被证实有提高免疫及抑制癌细胞的作用。
人体必需的常量和微量元素
组成人体的元素计18种，其中碳、氢、氮、钙、磷6种元素在人体中占99％。称为常量元素；其余12种元素总共不过1％，称为微量元素，这12种元素虽然份量极少，但缺一不可。他们凭借参与机体内复杂的生理过程来实现自身的价值。
维生素及其他
在灵芝菌丝内存在多种人体必须的维生素，主要以B族维生素为主。这些小分子的化合物是多种酶类的辅基，如维生素B1(硫胺素)是脱羟酶的辅酶，缺乏时能引起脚气病。B2又叫核*素，它是与碳水化物代谢有关的重要物质，也是防治皮炎的有效物质，是*素酶的辅基。D2也是灵芝中所含的另一重要的维生素，能够促进骨骼与牙齿发育等。
灵芝：调节人体平衡免疫！
人体平衡调节能力，即人体动态平衡的稳态调节能力，对人体防病治病，保持健康的重要性不容置喙。而灵芝是人体的整体平衡的调节剂，也是一个不争的事实。那灵芝是如何调节人体平衡的呢？
全方位调养
据《灵芝的现代研究》一书中，大量的临床和药理研究证明，灵芝对人体的重要脏器系统具有强化功能，如强心、保肝、促进造血、增强免疫功能等。灵芝能够巧妙地把有效成分送进不同的内脏，如心、肺、肝、肾等，在内脏内进行埋藏疗法，随着药物的慢慢吸收，病灶的病理变化的同时得以缓解改善，灵芝通过对人体多个重要脏器的修复，实现人体全方位的调养。
动态稳态调节
我们知道人体是一个具有多个不同层次的平衡调节系统，通过系统间的多向调节实现人体适应性的平衡状态。灵芝从整体上能够增强神经系统、内分泌系统和免疫系统的调节作用以及它们之间的相互调节，使之能适应内外环境的变化，减轻各种治病因素对机体的损害，提高机体的抗病能力。
平衡系统（自愈系统）调动
灵芝是人体自愈潜能的激活剂，在兼顾人体重要器官系统的修复调养功能的同时，从整体上调动人体的平衡系统，即人体的自愈系统，以激发、调节、加强人体天然防御功能作为防治疾病的基础，这与灵芝"扶正固本"观念是相符的。
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