《神农本草经》是我国现存最早的中药学专著，成书于东汉时期，是对中国中医药的第一次系统总结。其中规定的大部分中药学理论和配伍规则在几千年的用药实践中发挥了巨大作用，是中药学理论发展的源头。
其中规定的大部分中药学理论和配伍规则以及提出的七情和合原则在几千年的用药实践中发挥了巨大作用，是中医药药物学理论发展的源头。
中药“四气五味”的理论就是最早记载于《神农本草经》之序录：“药有酸、咸、甘、苦、辛五味，又有寒、热、温、凉四气及有*无*。”所以，中药的“四气”就是指寒、热、温、凉这四种药物的不同性能，而“五味”是指酸、咸、甘、苦、辛，五种不同的药味。
寒与凉、温和热，只是程度的不同，而寒凉和温热就是对立的属性，一般寒凉药具有清热、泻火、解*、凉血、滋阴等作用，用于治疗热症。温热药则有温阳、散寒、助火等功效，用于治疗寒症。《神农本草经》云：“疗寒以热药，疗热以寒药”，这是用药的基本原则。近现代的药学理化方面的研究发现，寒凉的药物多具有解热、抗菌、消炎、抗病*、利尿、抗癌等作用，比如鱼腥草、*芩、板蓝根、半边莲、半枝莲，这些都是寒凉药，具有非常好的抗菌消炎的作用，有的可以抗肿瘤，经常应用于治疗各种癌症。而温热药多具有解热、镇痛、促进免疫、强心、升压、兴奋中枢、改善心血管机能、提高机体工作能力等作用，比如麻*、桂枝具有解热作用，附子、人参具有升压强心作用，淫羊藿、肉苁蓉等药物可以提高机体的机能状态。
而“酸、咸、甘、苦、辛”五种药味，与药物的功效，竟也有密不可分的关系。其中酸味的药物具有收敛的作用，一般收敛止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固精缩尿、固崩止带的药物多具酸味，所以多用于治疗体虚多汗、肺虚久咳、久泻久痢、遗精滑精、遗尿尿频、月经过多、白带不止等病证，比如五味子、乌梅、山茱萸。咸味的药物可以软坚散结，比如鳖甲、牡蛎，咸味药物有泻下的作用，比如芒硝。咸味可以入肾，所以，有的药物为了增强对肾经的功效，可以用盐炒，有的药物为了增强补肾的疗效，服用的时候可以用盐水送服，比如六味地*丸、金匮肾气丸。
辛味具有发散的作用，所以，解表药大多是辛味药，辛能行能散，可以行气活血，如果是气滞血瘀的病症，一般会用到辛味药物，比如川芎，被称之为“血中之气药”，就因为其味辛，即能活血，又可行气。“甘者缓也”，甘味药具有缓急止痛、补中、调和药性的作用，比如甘草。苦味能泄，可以泻火泄气通大便，苦燥容易伤阴，苦燥可以祛湿，所以，清热解*泻火药物多为苦味药，比如*芩、*连、*柏，而这些药物燥湿的作用也很好。
其实，药味并不止五味，五味之外，有的药物是淡味的，淡味药能渗能利，淡渗利湿的药物比如茯苓、猪苓、薏苡仁、泽泻等。有的药物有涩味，因涩味与酸味类似，都具有收敛的作用，所以未严格区分。五味也有阴阳属性，辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴，一般辛、甘、淡属阳，酸、苦、咸属阴。五味还分别归属五行，入五脏，酸入肝，苦入心，甘入脾，咸入肾，辛入肺。
“四气五味”是对中药的药性、药味、功效的概括、总结，是中药的使用原则、基础理论，同时“四气五味”的理论知识也方便中医学习记忆这些药物的功效，是对药物进行归纳记忆的方法之一。
