上世纪七十年代初，日本自从发现链贝革盖菌中提取的革盖菌素具有抗癌作用后，国内外对多种菌菇多糖的抗癌活性进行了大量的研究工作﹐如猪苓、侧耳、云芝、香菇、紫芝、银耳、茯苓、冬虫夏草﹑猴头菌、金针菇、槐蛾菌、双孢蘑菇等。
研究发现，这些菌菇中的多糖都对某种肿瘤有治疗作用，比如：
猪苓多糖能抑制Lwis肺癌自发转移和S肉瘤；
猴头菌多糖在临床治疗胃癌﹑食道癌等方面有一定作用；
茯苓多糖能抑制肿瘤细胞的生长，提高巨噬细胞的吞噬能力，促进免疫球蛋白的形成﹐对病情起到稳定作用。
不过，根据临床试验表明：大多数多糖的抗肿瘤作用，不是通过直接的杀细胞或抑制细胞的作用，而是通过增强宿主的免疫防御系统来发挥作用的。
但近来报道，从冬虫夏草中提取分离的蛋白结合多糖对PDI癌细胞具有直接杀伤作用。
换言之，对于癌症患者而言，药用菌菇可通过提升免疫系统，以及直接抑制或杀伤癌细胞，来抑制癌症的生长、复发及转移。
而菌菇的免疫调节作用，临床表明：药用菌菇能提高机体的多种免疫功能，能增强单核巨噬细胞系与NK细胞的功能，单核巨噬细胞系具有非特异性防御和调节免疫应答等重要功能。
药用菌菇还可通过促进T淋巴细胞的分化，进而增强细胞的免疫功能，同时还可以提高这些细胞因子的活性，调节机体抗病能力，并能改善免疫功能衰退。
此外，药用菌菇对心血管系统和肝脏具有不同的作用。
心血管疾病是人类目前死亡率最高的疾病，许多菌菇对心脑血管系统疾病表现出显著的治疗效果。比如：
灵芝可以改善血液的粘度，增加微循环血流，预防血栓的形成，对心脏病、脑血栓均具有临床治疗效果；
冬虫夏草也同样具有降低试验动物耗氧量和提高耐缺氧能力的作用，临床上对心肌梗塞有—定的保护作用；
银耳对治疗慢性肺原性心脏病缓解期有较好的效果；
双孢蘑菇中的酪氨酸酶对降低血压是十分有效；
香菇能降低大白鼠血浆和血清中的胆固醇含量或血压；
毛木耳可以抑制血栓形成。
对于肝脏方面，香菇多糖对慢性病*性肝炎有一定的治疗效果。
菌菇多糖能促进肝细胞蛋白质的核酸合成，减轻化学药物对肝脏的损伤，加强肝脏代谢药物的功能。云芝、槐栓菌、亮菌、树舌、猪苓等在治疗肝炎方面也都有一定作用。
药用菌菇除对某些疾病有特殊的治疗效果外，它的作用往往是综合性的。
不少药用菌菇都有滋补强壮的作用，如灵芝、冬虫夏草、香菇等。
一些药用菌菇的提取物具有镇咳、祛痰和治疗慢性气管炎的作用。
猴头菇对消化不良、胃溃疡、十二指肠溃疡及慢性胃炎、慢性萎缩性胃炎有较好的治疗效果，对胃癌、食道癌也有一定疗效。
羊肚菌有健胃补脾、助消化、理气化痰等功效，可用以治疗脾胃虚弱、消化不良、痰多气短等疾病。
毛头*伞子实体有助消化和治疗痔疮等功能。
香菇、银耳、木耳等含有较多的钾、钙、镁等矿物质元素，是优质的生理碱性食物，对血液中的酸碱平衡十分有益，常食可减缓痛风发作。
药用菌菇的六大有效成分菌菇在长期的生物进化过程中，为抗拒外来物侵袭以及适应外界环境，产生了大量的化学防御物质和生长调节物质，这些物质对人类来说具有防病、治病的作用，是我们开发利用药用菌菇的基础。
目前从菌菇中鉴别出的具有生物活性的物质包括多糖及其衍生物（尤其是肽多糖）、萜、生物碱、甾醇、蛋白质及其它一些化合物。
多糖01药用菌菇多糖作为一类具有重要生物活性的物质，在对人类一些疑难病症的治疗方面显示出很好的疗效。
菌菇多糖及其衍生物具有多种生物学功能，如细胞特异性识别，细胞表面对各种抗原和药物的受体，激活免疫细胞等，从而菌菇多糖具有多方面的药理作用，如降血压、降血脂、健胃保肝、抗氧化、延缓衰老、抗感染、抗辐射等，这使菌菇成为目前药用菌菇研究的热点。
萜类化合物02目前从药用菌菇分离得到的萜类成分多数倍半萜、二萜和三萜，其主要作用是具有抗癌和抗菌活性。
甾醇类03甾醇类化合物是一类重要的原维生素D，受紫外线照射转化为维生素D，麦角菌、酵母菌、猪苓、冬虫夏草、金针菇﹑赤芝等菌菇中均含有甾醇类化合物，其可用于防治软骨病。
生物碱04菌菇生物碱是菌菇中一类重要的代谢产物﹐已经分离得到的化合物可以分为两个大的类型︰蚓跺类生物碱和嘌呤类生物碱。
蚓跺类生物碱主要有麦角碱、麦角新安碱、麦角铵、麦角异铵、麦角生碱、麦角异生碱。含这类成分物质的代表菌菇为子囊菌类的麦角菌。此类物质对治疗偏头痛、心血管等疾病均有显著的疗效，且能促进子宫肌肉收缩，减少产后流血，催产，对眼角膜疾患、内耳平衡功能及甲状腺分泌功能的失调等症也有一定的疗效。
嘌呤类物质是菌菇新陈代谢过程的产物，有降血脂﹑降胆固醇和杀菌作用。
蛋白质05多数药用菌菇中氨基酸种类丰富，含量高，大多可以食用。这些氨基酸具有显著的抗癌作用和调节机体免疫功能等活性。
其他化合物06菌菇中还含有核酸、酶、有机酸、多元醇﹑呋喃衍生物类和微量元素，以及色素类化合物等。